粤产草药半边旗抗癌作用的系统研究中主要科学价值在于首次发现粤产草药、蕨类植物半边旗具有抗癌活性,并围绕该发现对半边旗进行了全面、系统、深入的研究:
①首次发现并证实半边旗具有显著的抗癌活性,毒副作用轻微,并且与其他化疗药物联合应用具有增效作用。
②首次发现全新的抗癌活性成分5F、6F及A,均为二萜类化合物,并确定了上述活性成分的分子式、分子量及化学结构。
③采用构效分析方法,确定了抗癌活性成分的效价,从而为进一步瞄准目标化合物进行后续研究打下理论基础。
④采用现代分子生物学方法,阐明了抗癌活性成分5F、6F的作用机制,证实了半边旗抗癌活性与细胞凋亡的诱导、细胞增殖的抑制及细胞侵袭的阻断关系密切,并涉及到众多与细胞凋亡、增殖、侵袭相关的细胞因子的表达变化。
⑤通过建立动物模型,分析探讨了5F的药代动力学过程。
⑥应用中药现代化的先进手段,采用超临界CO2萃取与大孔吸附树脂吸附分离相结合,高效液相色谱大气压化学电离源质谱联用(LC-MS)等方法,建立了半边旗抗癌活性成分的分离、鉴定标准。
⑦将半边旗抗癌活性成分制成多种剂型的尝试。
⑧首次将半边旗的植物来源、药材性状、显微结构及理化性质作了详细系统研究,并成功地将其录入广东省药材标准。
⑨本项目经过多年研究,发表了100余篇实验结果论文,对从事抗癌药物研究的同行可能会有一定的借鉴、参考价值。
综上所述,本项目首次发现粤产草药、蕨类植物半边旗具有抗癌活性,而其抗癌活性成分也极具成为抗癌新药的巨大潜力。
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